英文名:Azilsartan
化学名:2-乙氧基-3-((2'-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基)甲基)-3H-苯并[D]咪唑-4-甲酸
分子式:C25 H20N4O5
分子量:456.45
适应症:治疗成人高血压用法用量:该药为口服用药,推荐剂量为80mg,每日服药1次;在用高剂量利尿剂治疗的患者考虑起始剂量为40mg。如果单用本品血压控制不佳,可将本品与其他降压药联用。是否医保:无2.
注册类型原料:化药3类片剂:化药3类(规格:40mg;80mg)3. 药理作用及作用机制血管紧张素II由血管紧张素I经血管紧张素转化酶催化作用转化而来,是肾素血管紧张素系统中主要的升压剂,其具有血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激**的盐的重吸收。阿齐沙坦是一种选择性AT1受体亚型血管紧张素II受体拮抗剂。它通过在诸如血管平滑肌和肾上腺等许多组织中选择性地阻断血管紧张素II与AT1受体的结合,从而抑制血管紧张素II的血管收缩和醛固酮分泌的作用,产生降血压作用。其作用机制独立于血管紧张素II的合成途径。4. 项目优势阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,本品具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市多个ARBs,但对于许多患者,仅抑制肾素-醛固酮系统(RAS)活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示,阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs,不仅拮抗血管紧张素II的1型受体(AT1受体),还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。临床试验证明,本品具有较好疗效,且不良反应发生率较低,依从性较好的特点。从临床研究中获得的数据显示,Edarbi与代文(**)和Benicar(奥美沙坦)这两种FDA批准的降压药相比,在降低24h血压方面更有效。临床试验中,服用Edarbi的患者报告的不良反应,与服用非活性药物(安慰剂)的患者所报告的类似。本品临床上有多种治疗选择,Edarbi将有80mg和40mg两种剂型,推荐的给药剂量为每日1次,每次服用80mg。40mg的剂型可用于为了降低体内盐分而接受高剂量利尿剂治疗的患者。需注意的是:本品应避免给孕妇使用该药物,因为在孕中期或孕晚期服用该药物可能导致发育中的胎儿受到伤害甚至死亡。如果女性在使用该药物期间怀孕,应尽快停药。5. 国内上市情况原料和片剂均未在国内上市,当前国内申报的企业数不多。原研厂家武田药品(中国)有限公司于2011年7月申请阿齐沙坦酯的原料进口,其后江苏豪森药业股份有限公司以化药1.1类新药申请阿齐沙坦醇铵及其片剂的临床试验。江苏恒瑞医药股份有限公司、南京华威医药科技开发有限公司和江苏先声药物研究有限公司先后以化药3.1类新药申请阿齐沙坦及其片剂,其均采用非酯类的化合物进行申报。 阿齐沙坦酯(Azilsartan Kamedoxomil)是武田药品工业株式会社研制开发的新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药,于2011年2月25日经FDA批准在美国上市。商品名为:Edarbi,有40mg和80mg两种规格,用于成人高血压的治疗。
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